香素(Daphnetin)是從瑞香屬植物長白瑞香(Daphne Korean Nakai)中提取出來的有效成分,又名祖師麻甲素,其為我國首創的新藥,化學名為7,8-二羥基香豆素(7,8-dithydroxycoumarin),主要存在于瑞香科屬植物中
酸度取本品1g,加水100ml,加熱至沸,冷卻,濾過,取濾液,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.0~5.0。
硫酸鹽取本品1.0g,加水100ml,加熱至沸,放冷,濾過,取濾液20ml,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.1%)。
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.3%。
砷鹽取本品0.66g,加氫氧化鈣1.0g,混勻,加水少量,攪拌均勻,干燥后,先用小火
燒灼至炭化,再在500~600℃熾灼使完全灰化,放冷,加鹽酸調pH至中性,再加鹽酸5ml,
加水至28ml使溶解,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ J第一法),應符合規定(0.0003%)。
瑞香花的化學成分:全草含白瑞香素-7-葡萄糖甙2~4%,白瑞香素-8-葡萄糖甙。此類成分主含在地上部分。本品尚含多量傘形花內酯。
據"中藥大辭典"匯輯,瑞香根、莖、葉、花均可入藥。它性甘無毒,具有清熱解車,消炎去腫,活血去瘀之功能。民間常用鮮葉搗爛"治咽喉種痛、齒痛、血疔熱癤,用于花滲酒家檫涂無名腫毒及各種皮膚病。
鎮靜催眠作用 腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,對小鼠自發活動無明顯影響;100mg/kg時能明顯減少自發活動[9,12],200mg/kg時表現為安靜,不活動,眼瞼下垂;200mg/kg時翻正反射消失;400~600mg/kg時翻正反射消失,最后死于呼吸停止[12]。給兔靜脈注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分別于10~30 min恢復。睡眠時間與劑量成正比,表現出催眠麻醉作用[12]。由于其催眠作用的劑量接近于致死量,因此無治療意義。瑞香素尚能提高水合氯醛[16]和戊巴比妥[10,12]的催眠作用,與其他中樞抑制藥有協同作用,但也有無協同作用的報告[9]。腹腔注射瑞香素40mg/kg,無抗驚厥作用。
1.藥理瑞香素具有擴張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,改善心肌代謝促進心功能恢復,擴張末梢血管以及抗動脈血栓形成和抑制血小板凝集作用;并有興奮垂體-腎上腺皮質系統的抗炎作用。
2.毒理小鼠灌胃的LD50為5.37g/kg,亞急性毒性實驗表明瑞香素對實驗動物的心、肝、脾、肺、腎均無明顯毒性。
【藥代動力學】瑞香素吸收后在體內分布較廣,其中以腎最高,其次為肺、脾、血漿,主要排泄途徑為腎。
【適應癥】用于血栓閉塞性脈管炎及其他閉塞性血管疾病和冠心病的輔助治療。